Neuraminidasehemmere

Neuraminidasehemmere (også neuraminidasehemmere , Fork. NI ) eller inhibitorer av neuraminidase er virusstatisk virkende stoffer som det overflateprotein sperre at antigenisiteten av forskjellige bakterier og virus også bestemt. De influensavirus bindes til overflaten av vertscellen via virus- hemagglutinin , penetrerer deretter cellen og deretter gjengir inne i cellen ved reprogrammering av cellen for å fremstille den virus flere ganger. De nylig dannede virusene spirer senere på celleoverflaten, men forblir først bundet til cellen via reseptorer . Ved hjelp av viral neuraminidase er denne bindingen ødelagt. Virusene frigjøres endelig og kan umiddelbart infisere andre celler . Imidlertid blokkerer neuraminidasehemmere neuraminidase - vanligvis ved å binde seg til det aktive sentrum av neuraminidase - slik at virusene ikke kan bryte løs fra vertscellen og fortsette å spre seg i kroppen.

Representant

Den første aktive ingrediensen i denne klasse stoffer som ble godkjent for behandling av influensa, var zanamivir , som GlaxoSmithKline selger som Relenza ®. Det må inhaleres og kan være hos personer med bronkialastma eller KOLS til blybronkospasme .

Oseltamivir - markedsført som Tamiflu ® av Hoffmann-La Roche - har fordelen av å bli tatt oralt som en kapsel eller suspensjon , som gjør at stoffet kan distribueres gjennom blodstrømmen og, hvis det tas riktig, muliggjør tilstrekkelige og konstante mengder på alle steder der viruset replikerer. Det er også godkjent for barn fra 1 år i terapi og fra 13 år i profylakse .

effektivitet

Den diagnose av influensa kan ofte bare gjøres nøyaktig etter en virologisk diagnose , siden svært ofte relativt banale infeksjoner som forkjølelse , også kjent som “ influensalignende infeksjoner ”, kan forårsake influensalignende symptomer, spesielt i begynnelsen av sykdommen. I motsetning til influensa, også kjent som "ekte influensa", er slike infeksjoner forårsaket av helt forskjellige virus og kan derfor ikke behandles vellykket med neuraminidasehemmere, da disse virusene ikke inneholder neuraminidase. Derfor, før det brukes en neuraminidaseinhibitor, med hensyn til dens mulige effektivitet, for en presis diagnose av influensa, i tillegg til den nøyaktige bestemmelsen av symptomer, utføres det om nødvendig et utstryk for å pålitelig bestemme det forårsakende viruset for å bruke differensialdiagnose av en influensainfeksjon eller en pandemi - Å kunne skille viruset trygt.

I 2014 avslørte imidlertid forskning fra Cochrane Collaboration tvil om effektiviteten og sikkerheten til neuraminidasehemmere oseltamivir og zanamivir. Den meta-analyse funnet at behandling med Zanamivirdoser hos voksne redusert varighet av sykdommen fra 6,6 til 6 dager. Imidlertid hadde zanamivir ingen effekt på forekomsten av alvorlige sykdomsformer som lungebetennelse eller bronkitt. Den samme metaanalysen fant at behandling med oseltamivir hos voksne reduserte sykdomsvarigheten fra 7 til 6,3 dager. Oseltamivir hadde imidlertid ingen effekt på frekvensen av alvorlige sykdomsformer som lungebetennelse eller bronkitt og kunne ikke redusere andelen pasienter som måtte innlegges. Videre inntak av oseltamivirs forårsaket uønskede medikamenteffekter, slik som kvalme, oppkast og, med profylaktisk bruk, hodepine, psykiatrisk og nyre-ødeleggende effekter.

Individuelle bevis

  1. a b c d e f Tom Jefferson, Mark A Jones, Peter Doshi et al.: Neuraminidase-inhibitorer for forebygging og behandling av influensa hos friske voksne og barn. I: British Medical Journal . 2014, online forhåndsutgivelse av 10. april 2014, doi: 10.1002 / 14651858.CD008965.pub4 .