Levamisole
Strukturell formel | |||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Generell | |||||||||||||||||||
Ikke-proprietært navn | Levamisole | ||||||||||||||||||
andre navn |
( S ) -6-fenyl-2,3,5,6-tetrahydro-imidazo [2,1- b ] [1,3] tiazol |
||||||||||||||||||
Molekylær formel |
|
||||||||||||||||||
Kort beskrivelse |
hvitt fast stoff (hydroklorid) |
||||||||||||||||||
Eksterne identifikatorer / databaser | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Legemiddelinformasjon | |||||||||||||||||||
ATC-kode | |||||||||||||||||||
Narkotikaklasse | |||||||||||||||||||
Virkningsmekanismen |
Acetylkolin mimetisk |
||||||||||||||||||
eiendommer | |||||||||||||||||||
Molarmasse | 204,29 g mol −1 | ||||||||||||||||||
Smeltepunkt |
|
||||||||||||||||||
løselighet |
god i vann (210 mg ml −1 ved 20 ° C) |
||||||||||||||||||
sikkerhetsinstruksjoner | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Toksikologiske data | |||||||||||||||||||
Så langt som mulig og vanlig, brukes SI-enheter . Med mindre annet er oppgitt, gjelder opplysningene standardbetingelser . |
Levamisole er et medikament fra gruppen av imidazotiazoler som brukes i veterinærmedisin som et middel mot rundorm ( anthelmintic ). I tillegg har det en stimulerende effekt på immunforsvaret og kan brukes til kroniske infeksjoner og betennelser så vel som ondartede svulster . Det er den levorotatoriske isomeren av tetramisol og brukes i medisin som hydroklorid eller fosfat . Levamisole hydroklorid er et hvitt til blekt kremfarget, nesten luktfritt, krystallinsk pulver.
I immunhistologiske analyser (for eksempel APAAP ) tilsettes det substratet i det siste fargingstrinnet for å blokkere uspesifikke endogene alkaliske fosfataser. Den blokkerer spesifikt bare de endogene ikke-tarmfosfatasene, men ikke den alkaliske fosfatasen avledet fra kalvetarmen i APAAP-komplekset. På den ene siden sikrer dette spesifisiteten til fargingen og på den annen side forhindrer den ikke-spesifikke fargingen av endogene tarmfosfataser.
farmakologi
Levamisol kan administreres enten oralt , subkutant eller intramuskulært . Den metaboliseres primært i leveren og har en plasmahalveringstid på 4,4 til 5,6 timer. Det er 20 til 25 prosent bundet til proteiner.
Det fungerer primært som en acetylkolin- etterligning med en effekt på den nikotiniske acetylkolinreseptoren til parasittene. Det forårsaker en depolarisering i ganglier og motorendeplatene , og dermed en vedvarende spastisk lammelse av parasittene. Den ormdrepende effekten er doseavhengig og oppstår etter omtrent en til tre timer. Noen rundorm som Ostertagia spp. de er imidlertid allerede motstandsdyktige.
I tillegg til den antiparasittiske effekten, stimulerer den aktive ingrediensen også immunforsvaret i små doser, noe som tilsvarer det av thymopoietin (et hormon som har en effekt på thymus ). Det forårsaker en økning i differensieringen av T-lymfocyttene og aktiviteten til de differensierte T-lymfocyttformene.
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene er oppkast og diaré. I tillegg kan vedvarende tilstander av spenning samt hypersalivasjon , lungeødem , kortpustethet og hyppig vannlating og avføring forekomme. Agranulocytose , som ofte er dødelig, kan forekomme hos personer som bærer histokompatibilitetsantigenet HLA-B27 , og derfor er levamisol ikke kommersielt tilgjengelig i Tyskland. De farligste bivirkningene er aplastisk anemi og vaskulitt , og også ved reduksjon av levamisol til Aminorex som lungehypertensjon .
Extender i kokain
Blandingen av levamisol til kokain observeres i økende grad som en utvidelsesmiddel, som ble funnet i ca. 70% av prøvene i 2016 med en gjennomsnittlig andel på 13,2%. I april 2011 inneholdt over 80% av alle prøvene fra American Drug Control Agency levamisol.
Handelsnavn
Veterinærmedisin: Belamisol , Chronomintic ad oss. veterinær., Citarin-L , Concurat-L , Levovermax kutan , Nematovet , Nilverm nova , niratil pour on , Ripercol Drench , Levamicil , Vetamisol Spot-on
weblenker
- Oppføring på levamisol på Vetpharm
Individuelle bevis
- ↑ a b c datablad levamisol på Acros, åpnet 26. februar 2010.
- ↑ a b oppføring på levamisol. I: Römpp Online . Georg Thieme Verlag, åpnet 29. september 2014.
- ↑ a b Dataark Levamisol hydroklorid fra Sigma-Aldrich , åpnet 13. mai 2017 ( PDF ).
- ↑ Eksterne identifikatorer eller databasekoblinger for levamisolhydroklorid : CAS-nummer: 16595-80-5 , EF-nummer: 240-654-6, ECHA InfoCard: 100.036.943 , PubChem : 27944 , ChemSpider : 25996 , Wikidata : Q27107205 .
- ↑ Eksterne identifikatorer eller databasekoblinger for levamisolfosfat : CAS-nummer: 32093-35-9 , EF-nummer: 250-920-3, ECHA InfoCard: 100.046.276 , PubChem : 198119 , ChemSpider : 171476 , Wikidata : Q27278002 .
- ↑ JL Cordell, B. Falini et al. Immunoenzymatic merking av monoklonale antistoffer ved bruk av immunkomplekser av alkalisk fosfatase og monoklonale anti-alkalisk fosfatase (APAAP-komplekser). I: The Journal of Histochemistry and Cytochemistry. Volum 32, nummer 2, februar 1984, s. 219-229, PMID 6198355 .
- ↑ Bernhard Manger: Sjekkliste XXL Revmatologi. Thieme, 2005, ISBN 978-3-131-51683-1 , s. 130 ( begrenset forhåndsvisning i Google- boksøk ).
- ↑ HKu: Levamisole - Dangerous Extender in Cocaine. I: toxinfo.ch. Tox Info Suisse, 22. august 2016, åpnet 11. november 2016 .
- ↑ Kokain forfalsket med Levamisole on the Rise .