Pilokarpin

Strukturell formel
Generell
Etternavn	Pilokarpin
andre navn	( 3S , 4R ) -3-etyl-4 - [(1-metylimidazol-5-yl) metyl] -4,5-dihydrofuran-2 ( 3H ) -on; ( 3S , 4R ) -3-etyl-4,5-dihydro-4 - [(1-metylimidazol-5-yl) metyl] furan-2 ( 3H ) -on; Pilokarpin;
Molekylær formel	C 11 H 16 N 2 O 2
Kort beskrivelse	fet væske eller krystaller
Eksterne identifikatorer / databaser
ECHA InfoCard	100,001.936
PubChem	5910
DrugBank	DB01085
Wikidata	Q411461
Legemiddelinformasjon
ATC-kode	N07 AX01 ; S01 EB01 ;
Narkotikaklasse	Parasympatomimetika
eiendommer
Molarmasse	208,26 g · mol -1
Smeltepunkt	34 ° C ; 193–205 ° C (som hydroklorid); 174 ° C (som nitrat);
kokepunkt	260 ° C (670 Pa )
pK s verdi	6,78
løselighet	løselig i vann, etanol og kloroform
sikkerhetsinstruksjoner
	Vær oppmerksom på unntaket fra merkekravet for medisiner, medisinsk utstyr, kosmetikk, mat og fôr
GHS-faremerking fra forordning (EF) nr. 1272/2008 (CLP) , utvidet om nødvendig (Hydroklorid) fare
H- og P-setninger	H: 330-300
	P: 260-264-284-301 + 310 + 330-304 + 340 + 310-403 + 233
Toksikologiske data	402 mg kg -1 ( LD 50 , rotte , oral )
	Så langt som mulig og vanlig, brukes SI-enheter . Med mindre annet er oppgitt, gjelder opplysningene standardbetingelser .

Pilokarpin er et medikament fra gruppen direkte parasympatomimetika og brukes som et miotisk middel (pupill-constricting agent) i oftalmologi. Det er et imidazolalkaloid som forekommer naturlig i Jaborandi-blader ( Ruta herb , Pilocarpus sp., For eksempel Pilocarpus jaborandi eller Pilocarpus pennatifolius , en søramerikansk busk).

Effekter

Som et parasympathomimetic, øker pilokarpin den sekresjon av eksokrine kjertler ( svette , spytt , tåre , mage , bukspyttkjertel og tarm kjertler ) og produksjonen av slim av slimceller i luftveiene . Det øker også tonen i de glatte musklene og den innsnevrede pupillen ( sphincter pupillae muscle ).

bruk

Pilocarpine ble oppdaget eller isolert nesten samtidig i 1875 av E. Hardy i Frankrike og AW Gerrard i London. Det brukes hovedsakelig i oftalmologi for økt intraokulært trykk ( "glaukom" ). På den ene siden har den en direkte spennende effekt på sphincter pupillamuskelen og utløser dermed en reduksjon i størrelse ( miosis ) på pupillen . På den annen side blir drenering av den vandige humoren gjort lettere ved å utvide dreneringsbanene, noe som senker det intraokulære trykket. Pilokarpin påføres direkte på øyet, noe som betyr at effekten er begrenset lokalt til det.

Et annet anvendelsesområde er stråleindusert tørr munn (xerostomia). En gel med 0,1% pilokarpininnhold eller tabletter som skal oppløses i vann (handelsnavn Salagen ) brukes. På samme måte kan den brukes mot tørr munn i Sjogrens syndrom .

Pilokarpinolje dreper kjønnslus ved å blokkere pusten. Det brukes derfor når øyevippene er infisert med phthiriasis palpebrarum .

I veterinærmedisin brukes pilokarpin til å diagnostisere dysautonomi hos katter . Hos friske dyr forekommer innsnevring av pupillene bare etter 45 minutter, hos katter med kattdysautonomi innen 15 minutter.

I forskning brukes pilokarpin til å indusere epileptiske anfall.

Den pilokarpin iontoforese svette prøve benyttes også for å diagnostisere cystisk fibrose .

Deteksjonsreaksjon

Pilokarpin- eller pilokarpinsalter kan oppdages kvalitativt ved Helch-reaksjonen .

litteratur

Ernst Mutschler et al.: Mutschler - medisineffekt lærebok for farmakologi og toksikologi . 9. utgave. Vitenskapelig Forlagsselskap, Stuttgart 2008, ISBN 978-3-8047-1952-1 .
Doris Schwarzmann-Schafhauser: Pilocarpin. I: Werner E. Gerabek , Bernhard D. Haage, Gundolf Keil , Wolfgang Wegner (red.): Enzyklopädie Medizingeschichte. De Gruyter, Berlin / New York 2005, ISBN 3-11-015714-4 , s. 1163.

Handelsnavn

Monopreparasjoner

Salagen (D, A, CH), Spersacarpine (D, CH), forskjellige generiske legemidler (D, A),

Kombinasjonspreparater

Arteopilo (CH), Betacarpine (A), Fotil (D, A), Glauko Biciron (D), Normoglaucon (D), TP-Ophtal (D)

Individuelle bevis

↑ ^a^b^c^d^e Oppføring på pilokarpin. I: Römpp Online . Georg Thieme Verlag, åpnet 30. mai 2014.
↑ ^a^b^c Oppføring på pilokarpin i ChemIDplus- databasen til United States National Library of Medicine (NLM)
^ Oppføring på pilokarpin i GESTIS stoffdatabase til IFA , åpnet 22. februar 2017. (JavaScript kreves)
↑ ^a^b Oppføring av pilokarpinhydroklorid i GESTIS stoffdatabase til IFA , åpnet 18. september 2018. (JavaScript kreves)
↑ Oppføring på pilokarpin i klassifiserings- og merkelisten til European Chemicals Agency (ECHA), tilgjengelig 1. februar 2016. Produsenter eller distributører kan utvide den harmoniserte klassifiseringen og merkingen .
↑ Dataark Pilokarpinhydroklorid fra Sigma-Aldrich , åpnet 18. september 2018 ( PDF ).Mal: Sigma-Aldrich / dato ikke oppgitt
^ ME Hardy: Sur le jaborandi (Pilocarpus pinnatus). I: Bulletin Societe Chimi. Nr. 24, 1875, s. 497-501.
^ AW Gerrard: Det alkaloid og aktive prinsippet til Jaborandi. I: Pharm. J. nr. 5, 1875, s. 865.
↑ Renate Langenbach, Ilse Delagardelle: Påvirker munnslim. I: Eberhard Aulbert, Friedemann Nauck, Lukas Radbruch (red.): Textbook of Palliative Medicine. Schattauer, Stuttgart (1997) 3., oppdatert utgave 2012, ISBN 978-3-7945-2666-6 , s. 265-270, her: s. 265 f.
↑ Anbefalinger for støttende terapi for Sjogrens syndrom. I: www.dgrh.de. German Society for Rheumatology, åpnet 11. august 2019 .
Ja Anja Gerlatzek et al.: Feline dysautonomy (Key-Gaskell syndrom) i bakrus. I: Smådyrpraksis. 56, 2011, s. 473-481.
↑ K. Morimoto, M. Fahnestock, RJ Racine: Kindling and status epilepticus models of epilepsi: rewiring the brain . I: Fremgang i nevrobiologi . teip 73 , nr. 1 , 2004, s. 1-60 , doi : 10.1016 / j.pneurobio.2004.03.009 , PMID 15193778 .

[roempp-1] Oppføring på pilokarpin. I: Römpp Online . Georg Thieme Verlag, åpnet 30. mai 2014.

[ChemIDplus-2] Oppføring på pilokarpin i ChemIDplus- databasen til United States National Library of Medicine (NLM)

[GESTIS-3] Oppføring på pilokarpin i GESTIS stoffdatabase til IFA , åpnet 22. februar 2017. (JavaScript kreves)

[GESTIS2-4] Oppføring av pilokarpinhydroklorid i GESTIS stoffdatabase til IFA , åpnet 18. september 2018. (JavaScript kreves)

[CLP_100.001.936-5] Oppføring på pilokarpin i klassifiserings- og merkelisten til European Chemicals Agency (ECHA), tilgjengelig 1. februar 2016. Produsenter eller distributører kan utvide den harmoniserte klassifiseringen og merkingen .

[Sigma-6] Dataark Pilokarpinhydroklorid fra Sigma-Aldrich , åpnet 18. september 2018 ( PDF ).Mal: Sigma-Aldrich / dato ikke oppgitt

[7] ME Hardy: Sur le jaborandi (Pilocarpus pinnatus). I: Bulletin Societe Chimi. Nr. 24, 1875, s. 497-501.

[8] AW Gerrard: Det alkaloid og aktive prinsippet til Jaborandi. I: Pharm. J. nr. 5, 1875, s. 865.

[9] Renate Langenbach, Ilse Delagardelle: Påvirker munnslim. I: Eberhard Aulbert, Friedemann Nauck, Lukas Radbruch (red.): Textbook of Palliative Medicine. Schattauer, Stuttgart (1997) 3., oppdatert utgave 2012, ISBN 978-3-7945-2666-6 , s. 265-270, her: s. 265 f.

[10] Anbefalinger for støttende terapi for Sjogrens syndrom. I: www.dgrh.de. German Society for Rheumatology, åpnet 11. august 2019 .

[11] Ja Anja Gerlatzek et al.: Feline dysautonomy (Key-Gaskell syndrom) i bakrus. I: Smådyrpraksis. 56, 2011, s. 473-481.

[12] K. Morimoto, M. Fahnestock, RJ Racine: Kindling and status epilepticus models of epilepsi: rewiring the brain . I: Fremgang i nevrobiologi . teip 73 , nr. 1 , 2004, s. 1-60 , doi : 10.1016 / j.pneurobio.2004.03.009 , PMID 15193778 .

Languages