Etizolam

Strukturell formel
Strukturell formel av Etizolam
Generell
Ikke-proprietært navn Etizolam
andre navn
  • 4- (2-klorfenyl) -2-etyl-9-metyl-6H-tieno [3,2-f] [1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] diazepiner ( IUPAC )
  • Etizolamum ( INN- Latin)
Molekylær formel C 17 H 15 ClN 4 S
Eksterne identifikatorer / databaser
CAS-nummer 40054-69-1
EF-nummer 662-368-4
ECHA InfoCard 100.188.773
PubChem 3307
ChemSpider 3191
DrugBank DB09166
Wikidata Q409966
Legemiddelinformasjon
ATC-kode

N05 BA19

Narkotikaklasse
Virkningsmekanismen

Allosterisk modulator av den GABA A reseptor

eiendommer
Molarmasse 342,85 g mol −1
Fysisk tilstand

fast

sikkerhetsinstruksjoner
Vær oppmerksom på unntaket fra merkekravet for medisiner, medisinsk utstyr, kosmetikk, mat og dyrefôr
GHS-faremerking
ingen klassifisering tilgjengelig
Så langt som mulig og vanlig, brukes SI-enheter . Med mindre annet er angitt, gjelder de oppgitte data for standardbetingelser .

Etizolam er en benzodiazepinanalog fra gruppen tienodiazepiner og har, som alle dens analoger, amnestisk , angstdempende , antikonvulsiv , hypnotisk , beroligende og muskelavslappende potensial. På grunn av sin spesielle hypnotiske styrke brukes den primært til søvnproblemer , men kan også brukes som et angstdempende middel .

Etizolam er et veldig kraftig tienodiazepin, 1 mg Etizolam tilsvarer ca. 10 mg diazepam . Det har en angstdempende effekt opptil seks til ti ganger sterkere enn diazepam. Det flommer raskt i hjernen og når toppkonsentrasjoner innen 30 minutter og to timer. Den har en plasmahalveringstid på 3,5 timer, mens den aktive metabolitten, alfa-hydroksyetizolam, har en halveringstid på over 8 timer. Halveringstiden er en viktig indikator på inntaksintervallet og handlingsvarigheten.

Etizolam kan øke nivået av prolaktin i blodet. En kombinasjon med alkohol og andre CNS-effektive stoffer kan ha uberegnelige bivirkninger. Som alle hypnotika fra benzodiazepinklassen, har Etizolam et høyt potensial for avhengighet og misbruk. Med den 27. narkotikaendringsforordningen ble Etizolam underlagt narkotikaloven i Tyskland som et reseptbelagte narkotisk middel .

fordeling

Etizolam markedsføres som et forskningskjemikalie for ikke-menneskelig bruk. I Italia brukes Etizolam i medisin, nemlig som Pasaden (produsert av Bayer). Det er mer utbredt i Japan og India. I India finner du Etizolam under handelsnavnene Etilaam, Etizola og Etizest. I Japan er Arophalm, Capsafe, Dezolam og Eticalm velkjente handelsnavn.

På det svarte markedet snakker man om Etiz, Eitizzy og Etizest. På grunn av den enkle tilgjengeligheten som et forskningskjemikalie, brukes Etizolam også som et alternativ til alprazolam i ulovlig produksjon av "Xanax Bars".

Individuelle bevis

  1. Dette stoffet har heller ikke blitt klassifisert med hensyn til sin hazardousness eller en pålitelig og citable kilde har ennå ikke blitt funnet.
  2. Patent DE2229845 : Publisert 21. desember 1972 .
  3. Niwa T, Shiraga T, Ishii I, Kagayama A, Takagi A: Bidrag fra human hepatisk cytokrom p450 isoformer til metabolismen av psykotrope medikamenter . I: Biol Pharm Bull . 28, nr. 9, september 2005, s. 1711-1716. doi : 10.1248 / bpb.28.1711 . PMID 16141545 .
  4. Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA: Benzodiazepin-metabolismen: en analytisk perspektiv . I: Curr. Legemiddelmetab. . 9, nr. 8, oktober 2008, s. 827-844. doi : 10.2174 / 138920008786049258 . PMID 18855614 .
  5. Lopedota A, Cutrignelli A, Trapani A, et al. : Effekter av forskjellige cyklodextriner på morfologien, belastnings- og frigjøringsegenskapene til poly (DL-laktid-ko-glykolid) -mikropartikler som inneholder det hypnotiske middelet etizolam . I: J Microencapsul . 24, nr. 3, mai 2007, s. 214-224. doi : 10.1080 / 02652040601058152 . PMID 17454433 .
  6. Depas . Hentet 3. februar 2009.
  7. ↑ Det føderale helsedepartementet: regjeringen vedtar 27. narkotikaendringsforordning . Pressemelding 22. mai 2013, tilgjengelig 26. mai 2013.
  8. Kritisk gjennomgangsrapport: etizolam. I: Verdens helseorganisasjon. 25. oktober 2019, åpnet 19. februar 2020 .