Brotizolam
| Strukturell formel | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||||||||
| Generell | ||||||||||||||||||||||
| Ikke-proprietært navn | Brotizolam | |||||||||||||||||||||
| andre navn |
2-brom-4- (2-klorfenyl) -9-metyl- 6H- tieno [3,2- f ] - s- triazolo [4,3- a ] [1,4] diazepin |
|||||||||||||||||||||
| Molekylær formel | C 15 H 10 BrClN 4 S | |||||||||||||||||||||
| Eksterne identifikatorer / databaser | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Legemiddelinformasjon | ||||||||||||||||||||||
| Narkotikaklasse | ||||||||||||||||||||||
| eiendommer | ||||||||||||||||||||||
| Molarmasse | 393,69 g mol −1 | |||||||||||||||||||||
| Fysisk tilstand |
fast |
|||||||||||||||||||||
| Smeltepunkt |
212-214 ° C |
|||||||||||||||||||||
| sikkerhetsinstruksjoner | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Så langt som mulig og vanlig, brukes SI-enheter . Med mindre annet er angitt, gjelder de oppgitte data for standardbetingelser . | ||||||||||||||||||||||
Brotizolam er en benzodiazepinanalog fra gruppen tienodiazepiner og har, som alle dens analoger, amnestiske , angstdempende , antikonvulsive , hypnotiske , beroligende og sentrale muskelavslappende effekter.
bruksområder
Den brukes for kortvarig behandling av alvorlige problemer med å sovne og bo sove. Det er et preparat med middels lang varighet av handling. Det brukes i oppdrett av storfe for å øke appetitten .
Farmakokinetikk
Brotizolam metaboliseres raskt av CYP3A4 etter inntak . Imidlertid er brotizolam i seg selv mye sterkere enn den dårlig ytende metabolitten. Halveringstiden er ca. 4–6 timer. 65% av eliminasjonen skjer etter nyreutskillelse.
Farmakodynamikk
Brotizolam har en agonistisk effekt på GABA A- reseptoren ved å påvirke Cl-tilstrømningen av kloridkanalene. Som et resultat er kloridkanalen åpen lenger, noe som fører til hyperpolarisering av den innstrømmende GABA . Siden brotizolam er et tienodiazepin, kan det regnes som en av de mest potente benzodiazepiner.
Bivirkninger
De mest kjente bivirkningene inkluderer: døsighet , hodepine , svimmelhet , anterograd amnesi , gastrointestinale lidelser, tendens til å falle og avhengighet
Interaksjonspotensial
Det er potensial for interaksjon med antipsykotika eller neuroleptika med lav affinitet, opioider som morfin og piritramid . Interaksjoner kan også forekomme med CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer, f.eks. B. med erytromycin og itrakonazol . I tillegg med legemidler som brukes til høyt blodtrykk : klonidin , metoprolol . Andre: trazodon , risperidon , antihistaminer av første generasjon, samt alle medisiner som utløser en GABA-ergisk økning eller eksitatorisk reduksjon i sentralnervesystemet .
Bruk av brotizolam med noen begrensninger
På grunn av det meget høye avhengighetspotensialet som oppstår fra brotizolam, bør en periode på to uker i behandlingen ikke overskrides. Deretter må en langsom tilbaketrekning ("avtagende") finne sted.
Indikasjon på brotizolam
Brotizolam bør aldri gis for enkle søvnproblemer.
Handelsnavn
Brotizolam selges under handelsnavnene Lendormin og Lendorm .
Individuelle bevis
- ^ A b The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals , 14. utgave (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1454, ISBN 978-0-911910-00-1 .
- ↑ Dette stoffet har heller ikke blitt klassifisert med hensyn til sin hazardousness eller en pålitelig og citable kilde har ennå ikke blitt funnet.
- ^ R. Mandrioli, L. Mercolini, MA Raggi: Benzodiazepin metabolisme: et analytisk perspektiv. I: Gjeldende stoffskifte. Volum 9, nummer 8, oktober 2008, s. 827-844, PMID 18855614 .
- ↑ Stiftung Warentest : Egnede sovemedisiner som krever resept , 15. august 2003.
- ↑ Felix R. Althaus: Lærebok for farmakologi og toksikologi for veterinærmedisin. Georg Thieme Verlag, 2010, ISBN 978-3-830-41079-9 , s. 146.
- ↑ a b J. K. Aronson: Meylers bivirkninger av psykiatriske stoffer. Elsevier, 2009, ISBN 978-0-444-53266-4 , s. 399 ( begrenset forhåndsvisning i Google-boksøk).
- ↑ Bruksanvisning