Amantadine
Strukturell formel | ||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Generell | ||||||||||||||||||||||
Ikke-proprietært navn | Amantadine | |||||||||||||||||||||
andre navn |
|
|||||||||||||||||||||
Molekylær formel | C 10 H 17 N | |||||||||||||||||||||
Eksterne identifikatorer / databaser | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
Legemiddelinformasjon | ||||||||||||||||||||||
ATC-kode | ||||||||||||||||||||||
Narkotikaklasse | ||||||||||||||||||||||
eiendommer | ||||||||||||||||||||||
Molarmasse | 151,25 g · mol -1 | |||||||||||||||||||||
Fysisk tilstand |
fast |
|||||||||||||||||||||
Smeltepunkt |
180 ° C |
|||||||||||||||||||||
løselighet |
lett løselig i vann (6,29 g l −1 ved 25 ° C) |
|||||||||||||||||||||
sikkerhetsinstruksjoner | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
Toksikologiske data | ||||||||||||||||||||||
Så langt som mulig og vanlig, brukes SI-enheter . Med mindre annet er oppgitt, gjelder opplysningene standardbetingelser . |
Amantadin er et derivat av adamantan . Det brukes som medisin for å behandle influensa forårsaket av influensa A-virus og for å behandle Parkinsons syndrom .
Klinisk informasjon
Amantadin er et legemiddel som for behandling av influensa A-virus induserte influensa er egnet. I terapeutiske doser kan amantadin forkorte varigheten av feber i tilfelle influensa av type A-virus med omtrent en dag. På grunn av vanlige bivirkninger som B. diaré , depresjon , epileptiske anfall, takykardi og perifert ødem , dette legemidlet brukes sjelden.
Amantadine brukes også i Parkinsons terapi. Det svekker overaktiviteten til acetylkolinerge striatale interneuroner som forekommer i Parkinsons sykdom, og som en svak NMDA-reseptorantagonist reduserer påvirkningen av glutamatergiske projeksjoner fra cortex. I tillegg har amantadin en indirekte agonistisk effekt på dopaminreseptorer i hjernen (i striatum ) ved å øke frigjøringen av dopamin og ved å hemme gjenopptak av dopamin i de presynaptiske nervecellene . Ifølge talsmenn for produktet er det gunstig å trene og kjøre, og etter deres mening er det et godt tillegg til andre legemidler (spesielt L-Dopa ) i behandlingen. Det er det valgte stoffet i den såkalte akinetiske krisen, en livstruende tilstand med bevegelsesblokker som varer i timevis til dager, høy feber og rik svetting. Talsmenn for evidensbasert medisin anser en positiv effekt utover placebo ved Parkinsons sykdom som utilstrekkelig bevist. Amantadine brukes mest i de avanserte stadiene av Parkinsons sykdom. Det er nå mange generiske preparater på markedet.
Videre er en mulig positiv effekt i behandlingen av abstinenssymptomer hos kokainavhengige under diskusjon. Imidlertid kan klare - vitenskapelig forsvarlige - bevis for denne oppgaven ikke innvilges hittil.
Amantadine ble også brukt til å behandle tretthet ved multippel sklerose , men i mai 2011 erklærte G-BA det ineffektivt for utmattelse.
Videre brukes amantadin utenfor godkjenningen for nedsatt bevissthet etter hjerneskade, med ideen om å øke opphisselsen gjennom de dopaminerge effektene . Mindre studier viste noen positive effekter, med tilstedeværelse, varighet og sykdom tilstede veldig i studiene.
Legemidlet er reseptbelagt i Tyskland og Østerrike .
Farmakologiske egenskaper
Virkningsmekanismen
Amantadin har en hemmende effekt på ubelegget , dvs. H. om frigjøring av virusgenetisk informasjon i cytoplasmaet til vertscellen. Amantadine blokkerer M2- ionekanalproteinet i skallet . Imidlertid oppnås denne effekten bare når det gjelder influensa A-virus med terapeutiske doser av den aktive ingrediensen. Influensavirus type B og andre innhyllede virusformer hemmes bare i konsentrasjoner utenfor det terapeutiske området . Med noen RNA-virus forhindrer amantadinhydroklorid inntrenging og 'uncoating', dvs. H. frigjøring av den virale nukleinsyren.
Amantadine er en svak antagonist av NMDA-reseptoren (glutamatreseptorundertype), øker frigjøringen av dopamin og blokkerer gjenopptak av dopamin. Dette tillater en svak effektivitet i sammenheng med Parkinsons terapi. Det brukes også ved medikamentindusert parkinsonisme eller i kombinasjon med L-DOPA for å behandle L-DOPA-relaterte dyskinesier.
Bivirkninger
- Mangel på persepsjon og humør, f.eks. B. Depresjon , eufori, forvirring, hallusinasjoner og mareritt (uvanlig)
- Urinasjonsforstyrrelser (mikturasjonsforstyrrelser) (mindre vanlig)
- Søvnvansker (uvanlig)
- Blodtrykksforstyrrelse (uvanlig)
- Kvalme, oppkast, diaré (mindre vanlig)
- Rabdomyolyse (uvanlig)
- Livedo reticularis , noen ganger assosiert med ødem i underbenet og ankelområdet (vanlig)
Annen informasjon
I 2005 ble den aktive ingrediensen administrert til fjærfe i store mengder (ca. 2,6 millioner doser) i Sørøst-Asia i den tro at den kunne beskytte mot influensa A-viruset H5N1 . Virusstammene der er imidlertid resistente mot amantadin . I vestlige land er bruk av amantadin i veterinærmedisin forbudt.
Handelsnavn
Amant (A), Amixx (D), Hofcomant (A), PK-Merz (D, A, CH), Symmetrel (CH), tregor (D), mange generiske legemidler (D, A)
Individuelle bevis
- ↑ a b J. Kornhuber, J. Bormann, M. Hübers, K. Rusche, P. Riederer: Effekter av 1-amino-adamantanene ved MK-801-bindingsstedet til NMDA-reseptor-gated ionkanal: a menneskelig hjernestudie etter død. I: Eur.J.Pharmacol.Mol.Pharmacol.Sect. 206, 1991, s. 297-300. PMID 1717296
- ↑ a b c Oppføring på Amantadine i ChemIDplus- databasen til United States National Library of Medicine (NLM)
- ↑ a b Amantadine hydroklorid datablad fra Sigma-Aldrich , tilgjengelig 20. mars 2011 ( PDF ).
- ↑ Retningslinjer fra det tyske samfunnet for nevrologi. Ekstrapyramidale motoriske sykdommer. Parkinsons syndrom. I: Retningslinjer for diagnostikk og terapi i nevrologi. 3., reviderte utgave. Georg Thieme Verlag, Stuttgart 2005, ISBN 3-13-132413-9 , AWMF online - S2 guideline neurology: Parkinsons syndrom .
- ↑ NJ Crosby et al .: Amantadine i Parkinsons sykdom. I: Cochrane Database Syst Rev. (1), 2003, Art.nr. CD003468. PMID 12535476 .
- ↑ NJ Crosby et al: Amantadine for dyskinesi ved Parkinsons sykdom. I: Cochrane Database Syst Rev. (2), 2003, Art.nr. CD003467. PMID 12804468 .
- ↑ KM Kampman et al.: Amantadine i behandlingen av kokainavhengige pasienter med alvorlige abstinenssymptomer. I: Am J Psychiatry. 157 (12), 2000, s. 2052-2054. PMID 11097979 ; PDF (gratis fulltekst, engelsk).
- ↑ FH Gawin et al.: Dobbelblind evaluering av effekten av akutt amantadin på kokainbehov. I: Psykofarmakologi (Berl). 97 (3), 1989, s. 402-403. PMID 2497490 .
- ^ Giulia Cossu: Terapeutiske alternativer for å forbedre komaopphisselse etter traumatisk hjerneskade: Toppmoderne gjeldende behandlinger for å forbedre komautvinning. I: British Journal of Neurosurgery. 28, 2014, s. 187, doi: 10.3109 / 02688697.2013.841845 .
- ↑ Forordning fra forbundsministeren for helse og miljøvern av 30. august 1973 om reseptbelagte legemidler (Reseptforordning) , versjon av 27. oktober 2014.
- ↑ K. Aktories og andre: farmakologi og toksikologi. 9. utgave. Urban & Fischer på Elsevier, 2006, ISBN 3-437-44490-5 .
- ↑ Virus og generell virologi. I: olivernolte.de. Hentet 28. juli 2016 .
- ^ Douglas C. Blood, Virginia P. Studdert, Clive C. Gay: Saunders Comprehensive Veterinary Dictionary . 3. Utgave. Saunders, 2006, ISBN 978-0-7020-3238-7 .
- ↑ Sammendrag av undersøkelsesresultater - Amantadinhydroklorid. (PDF; 22 kB) Pharmaceuticals and Medical Devices Agency , 15. september 2015, åpnet 28. juli 2016 .
- ↑ Alan Sipress: Bird Flu Drug Rendered Useless. I: Washington Post online. 18. juni. 2005, s. A01.